Melatonin je hormon kojeg izlučuje epifiza, poznata pod nazivom pinealna žlijezda, koja se nalazi na donjoj strani mozga. Luči se uglavnom tijekom noći. Proizvodnja ovoga hormona je na svom vrhuncu u ranom djetinjstvu, usporava se nakon dvadesete godine života, počinje opadati nakon četrdeset i pete godine života, a polako prestaje tijekom starosti.
Lučenje melatonina prati cirkadijalni ritam: počinje uvečer, doseže vrhunac tijekom noći, opada ujutro, a tijekom dana zadržava vrlo niske razine. U mračnom okruženju hipotalamus potiče epifizu na lučenje melatonina. Egzogena primjena melatonina može se koristiti za poticanje spavanja tijekom noći, budući da on regulira ritam spavanja i budnosti. Melatonin ujedno štiti od stresa i depresije. S obzirom na karakterističan „anti-ageing“ učinak, melatonin štiti pinealnu žlijezdu od starenja.
U slučaju suplementacije melatonina, epifiza sporije stari, usporavajući tako opći proces starenja organizma, propadanja tkiva te mentalne i fizičke degradacije tipične za stariju životnu dob. Melatonin umanjuje štetne učinke slobodnih radikala bolje od drugih antioksidansa. Njegovo je djelovanje dvostruko jače od vitamina E te gotovo pet puta snažnije od glutationa. Melatonin je topiv u mastima i u vodi, što ga čini učinkovitim u borbi protiv štetnih djelovanja slobodnih radikala u svakom okruženju.
Ukoliko je razina melatonina u organizmu niska, njegova suplementacija uzimanjem dodatka prehrani može nadomjestiti taj manjak. Međutim, ukoliko je razina melatonina proizvedenog u organizmu previsoka, njegovo dodatno unošenje u organizam neće imati utjecaja. Organizam se putem urina rješava viška unesenog melatonina, a potrebne doze zadržava.
Za skraćenje vremena potrebnog za usnivanje, uzimati 1 tabletu na dan, najbolje navečer kratko prije odlaska na spavanje. Za ublažavanje subjektivnih osjećaja povezanih s promjenom vremenskih zona, uzeti 1 tabletu kratko prije spavanja na prvi dan putovanja, te sljedećih nekoliko dana po dolasku na odredište.
U skladu s individualnim potrebama, doza se može povećati na 3 do 5 mikro-tableta, a uzimaju se odjednom.